ნარკოტიკებით კაცობრიობა ათასწლეულების წინ დაინტერესდა. სავარაუდოდ, პირველი ნარკოტიკი ყაყაჩო იყო, რომელსაც შუმერები უკვე 6 ათასწლეულის წინ იყენებდნენ მედიცინასა და რელიგიაში (შამანიზმში). ყაყაჩოსგან ოპიუმს იღებდნენ. ქურუმებს მიაჩნდათ, რომ გაბრუებულ მდგომარეობაში სულებთან კავშირი შესაძლებელი ხდებოდა, ხოლო მკურნალებს შეეძლოთ, მისი საშუალებით ავადმყოფებისთვის ტკივილი დაეამებინათ. შუმერულ ქალაქ ნიპურში ნაპოვნია თიხის ფირფიტა ლურსმული დამწერლობით, რომელიც ძვ.წ. III ათასწლეულით თარიღდება, ფესვთა და ბალახთა ძალის შესახებ. ავტორი გამაბრუებელ საშუალებებს უწოდებს "ჰულ გილ", რაც "სიამოვნების მცენარეს" ნიშნავს. ავტორი აგრეთვე დაწვრილებით აღწერს ოპიუმს.
თუმცა აღსანიშნავია, რომ ზოგიერთი მკვლევარი ეჭვქვეშ აყენებს შუმერების მხრიდან ნარკოტიკების გაცნობის ამბის სიძველეს და ეს პერიოდი ძვ.წ. II ათასწლეულში გადმოაქვს.
შუმერების შემდეგ ნარკოტიკები ბაბილონში გავრცელდა. ძვ.წ. XV საუკუნეში ოპიუმი შევიდა ეგვიპტესა და მესოპოტამიაში, ძვ.წ. IX საუკუნეში კი სპარსეთში. აზიაში ფართოდ გავრცელდა ალექსანდრე მაკედონელის დაპყრობების შედეგად, რადგან მისი მეომრები ოპიუმს აქტიურად მოიხმარდნენ და ადგილობრივებს მისი მოყვანაც ასწავლეს.
სიტყვა "ნარკოტიკი" ბერძნულია და პირველად ახსენა ჰიპოკრატემ (დაახლოებით ძვ.წ. 460-370). მან ასე უწოდა ნივთიერებებს, რომლებიც იწვევს მგრძნობელობის დაკარგვას ან პარალიჩს. ტერმინი საბოლოოდ დაამკვიდრა გამოჩენილმა რომაელმა ექიმმა, წარმოშობით ბერძენმა კლავდიუს გალენოსმა (129-201 წწ.). მოგვიანებით ევროპაში ნარკოტიკების გავრცელებას ხელს უშლიდა ეკლესია, რადგან ეშმაკისეულ ნივთიერებად მიიჩნევდა.
ინდოეთსა და ჩინეთში არაბმა ვაჭრებმა ოპიუმი VIII საუკუნეში შეიტანეს. მანამდე აქ უკვე იცნობდნენ კანაფის ფსიქოაქტიურ ზემოქმედებას, აგრეთვე ზოგიერთი სხვა ტოქსიკური მცენარისას, მაგალითად, ტილჭირის.
ამერიკის კონტინენტზე დიდი რაოდენობით იყო სხვა ნარკოტიკი - კოკაინი, რომელსაც კოკის ბუჩქებისგან იღებდნენ. მისი საშუალებით შიმშილსა და დაღლილობას ებრძოდნენ. ინდიელები კოკაინის ბუჩქის ფოთოლს სიგრძის საზომ ერთეულადაც კი იყენებდნენ. კოკაინზე მოთხოვნის შემცირება აქაც ეკლესიამ მოახერხა, ოღონდ ამას დიდი დრო და ძალისხმევა დასჭირდა.
